Исследователи из Новосибирского института органической химии
СО РАН, используя метод синтетической трансформации создали антидепрессанты и
противоопухолевые препараты из березы, пихты и кедра, сообщает издание «Наука в Сибири».
Так, в коре берёзы содержатся тритерпеноиды лупанового ряда.
Один из них — бетулин — обладает противоопухолевым, противовоспалительным и
противовирусным действием. Учёные с помощью химического синтеза соединили
молекулу этого вещества с молекулой животного метаболита и получили уникальную
новую, которая легла в основу препарата бетамид.
«Он обладает шестью видами активности (антиоксидантной,
гепатопротекторной (регулирует работу печени), противовоспалительной,
иммуномоделирующей, противоопухолевой, антиметастатической). Мы позиционируем
его как корректор цитостатической химиотерапии при лечении онкобольных, также
бетамид высокоэффективен при антибиотикотерапии», — рассказала заведующая
лабораторией фармакологических исследований НИОХ СО РАН Татьяна Толстикова.
Люди, которые лечатся антибиотиками и другими агрессивными лекарствами,
страдают от того, что повреждаются здоровые ткани. Этот препарат защищает
последние — он стимулирует в них регенеративные и усиливает синтетические и
обменные процессы. Эффективность бетамида показана на животных. Более того, в
химцехе НИОХ СО РАН уже разработана технология его получения (5 килограмм из
тонны сырья).
Листья берёзы тоже небесполезны — оказалось, что в них есть агент, входящий
в структуру известного своей противораковой активностью корня женьшеня. Из
тонны можно извлечь 10 килограмм этого вещества.
В хвое (1%) и шишках (25%) сибирского кедра содержится ламбертиановая
кислота и её метиловый спирт, которые являются низкотоксичными
антидепрессантами.
«Впервые нами установлены уникальные возможности использования этого
доступного метаболита-лабданоида для разработки препаратов нейро- и
гепатопротекторного анальгетического действия/ Более того, обнаруженные
антиоксидантная, гепатопротекторная и гемостимулирующая активности у 50 новых
производных ламбертиановой кислоты позволяют рассматривать их в качестве
потенциальных корректоров химиотерапевтических препаратов», — сказала Татьяна
Толстикова.
Из опия (содержащегося в маке) сибирским учёным удалось выделить тебаин и
синтезировать из него производные новых структурных типов, являющиеся
низкотоксичными анальгетиками, не имеющими характерных для наркотических
препаратов побочных эффектов. По активности они превосходят морфин, но в
отличие от него, не влияют на амплитуду дыхания, тонус бронхов и частоту
сердечных сокращений.
Несмотря на перспективность использования этих препаратов и выгоду, которую
они несут для отечественной фармпромышленности, клинических испытаний ни для
одного из них ещё не проводилось.
«Всё пока существует на стадии интеграционных проектов, выполняемых на
бюджетные средства, которых не хватает, чтобы провести препараты в медицину.
Наверное, мы будем обращаться к тем институтам, которые могут это делать. Наша
лаборатория рассчитана прежде всего на то, чтобы выбрать активный агент и дать
ему жизнь», — объяснила Толстикова.
